फोन: +86 21 6460 6569
page_banner

उत्पादन

Sunitinib（CAS# 557795-19-4) विशेष छवि
  • सुनितिनीब (CAS# 557795-19-4) १

सुनितिनीब (CAS# 557795-19-4)

रासायनिक गुण:

आणविक सूत्र C22H27FN4O2
मोलर मास ३९८.४७
घनत्व १.२
पिघलने बिन्दु 189-191°C
बोलिङ प्वाइन्ट ५७२.१±५०.० डिग्री सेल्सियस (पूर्वानुमान गरिएको)
फ्ल्यास बिन्दु 299.8 ℃
घुलनशीलता 25°C: DMSO
भाप दबाव 3.13E-23mmHg 25°C मा
उपस्थिति क्रिस्टलीय पाउडर
रङ पहेंलो देखि गाढा सुन्तला
pKa 8.5 (25 ℃ मा)
भण्डारण अवस्था २-८ डिग्री सेल्सियस
MDL MFCD08273555
इन विट्रो अध्ययन Sunitinib किट र FLT-3 को अवरोध मा प्रभावकारी छ। Sunitinib VEGFR2 (Flk1) र PDGFRβ को एक प्रभावकारी ATP प्रतिस्पर्धी अवरोधक हो, KI क्रमशः 9 nM र 8 nM हो, VEGFR2 र PDGFR मा कार्य गर्नु FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, र भन्दा बढी प्रभावकारी छ। src चयनहरू 10 गुणा बढी थिए। VEGFR2 वा PDGFRβ व्यक्त गर्ने सीरम-भोकमरी NIH-3T3 कोशिकाहरूमा, सुनितिनिबले क्रमशः 10 nM र 10 nM को IC50 सँग VEGF-निर्भर VEGFR2 फास्फोरिलेसन र PDGF-निर्भर PDGFRβ फास्फोरिलेसनलाई रोक्यो। PDGFRβ वा PDGFRα ओभरएक्सप्रेस गर्ने NIH-3T3 कोशिकाहरूको लागि, सुनितिनीबले क्रमशः 39 nM र 69 nM को IC50 सँग VEGF द्वारा प्रेरित फैलावटलाई रोक्यो। Sunitinib ले क्रमशः २५० nM, 50 nM, र 30 nM को IC50 सँग जंगली प्रकारको FLT3, FLT3-ITD, र FLT3-Asp835 फस्फोरिलेसनलाई रोक्यो। Sunitinib ले क्रमशः 8 nM र 14 nM को IC50 को साथ MV4;11 र OC1-AML5 कोशिकाहरूको फैलावटलाई रोक्यो, र खुराक-निर्भर तरिकामा एपोप्टोसिस प्रेरित गर्यो।
Vivo अध्ययन मा फस्फोरिलेसनको पर्याप्त, चयनात्मक अवरोध र भिभोमा VEGFR2 वा PDGFR को सङ्केतसँग अनुरूप, Sunitinib (20-80 mg/kg/day) HT-29, A431, Colo205, h लगायत विभिन्न ट्युमर xenograft मोडेलहरूको लागि जिम्मेवार देखाइएको छ। -460, SF763T,C6,A375, वा MDA-MB-435 व्यापक रूपमा शक्तिशाली खुराक-निर्भर एन्टिट्यूमर गतिविधि प्रदर्शन गरियो। 80 mg/kg/दिनको खुराकमा 21 दिनको लागि सुनिटिनिबको परिणाम 8 मध्ये 6 मुसामा पूर्ण ट्युमर रिग्रेसन भयो, र उपचारको अन्त्यमा, 110-दिनको अवलोकन अवधिमा ट्युमरहरू पुन: उत्पन्न भएनन्। सुनीटिनिबसँगको दोस्रो चरणको उपचार ट्युमरहरू विरुद्ध अझै प्रभावकारी थियो, तर उपचारको पहिलो चरणबाट पूर्ण रूपमा निको हुन सकेन। Sunitinib उपचारले ट्युमर MVD मा उल्लेखनीय कमी ल्यायो, जुन SF763T gliomas मा ~ 40% ले घटेको थियो। SU11248 उपचारले luciferase-expressing PC-3M xenografts को अतिरिक्त ट्यूमर वृद्धि को पूर्ण निषेध मा परिणाम, यद्यपि त्यहाँ ट्यूमर आकार मा कुनै कमी थिएन। FLT3-ITD हड्डी मज्जा प्रत्यारोपण मोडेलमा, Sunitinib उपचार (20 mg/kg/day) ले subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts को बृद्धि र लामो समयसम्म बाँच्नलाई उल्लेखनीय रूपमा रोकेको छ।

उत्पादन विवरण

उत्पादन ट्यागहरू

सुरक्षा विवरण 24/25 - छाला र आँखा संग सम्पर्क नगर्नुहोस्।
HS कोड २९३३७९००

 

परिचय

Sunitinib 80 nM र 2 nM को IC50 सँग VEGFR2 (Flk-1) र PDGFRβ लाई लक्षित गर्ने बहु-लक्षित RTK अवरोधक हो, र यसले c-Kit लाई पनि रोक्छ।

  • अघिल्लो:
  • अर्को:
    • यहाँ आफ्नो सन्देश लेख्नुहोस् र हामीलाई पठाउनुहोस्

    सम्बन्धित उत्पादनहरू