फोन: +86 21 6460 6569
page_banner

उत्पादन

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) विशेष छवि
  • Bosutinib（CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

रासायनिक गुण:

आणविक सूत्र C26H29Cl2N5O3
मोलर मास ५३०.४५
घनत्व १.३६
पिघलने बिन्दु 116-120 ºC
बोलिङ प्वाइन्ट 649.7±55.0 °C(पूर्वानुमान गरिएको)
फ्ल्यास बिन्दु ३४६.७° से
घुलनशीलता DMSO मा घुलनशील, पानीमा होइन
भाप दबाव 0-0Pa 20 ℃ मा
उपस्थिति ठोस
रङ अफ-सेतो देखि हल्का खैरो
pKa ७.६३±०.१० (पूर्वानुमान गरिएको)
भण्डारण अवस्था कोठाको तापक्रम
स्थिरता आपूर्ति गरे अनुसार खरिद गरेको मितिदेखि २ वर्षसम्म स्थिर। DMSO मा समाधानहरू -20 डिग्री सेल्सियसमा 1 महिना सम्म भण्डारण गर्न सकिन्छ।
अपवर्तक सूचकांक १.६५१
इन विट्रो अध्ययन Bosutinib सँग 1.2 nM को IC50 को साथ, गैर-Src परिवार किनेसहरू भन्दा Src को लागि उच्च चयनशीलता छ, र 100 nM को IC50 को साथ Src-निर्भर सेल प्रसारलाई प्रभावकारी रूपमा रोक्छ। Bosutinib ले Bcr-Abl-positive ल्युकेमिया सेल लाइनहरू KU812, K562, र MEG-01 को विस्तारलाई उल्लेखनीय रूपमा रोक्यो तर Molt-4, HL-60, Ramos, र अन्य ल्युकेमिया सेल लाइनहरू क्रमशः 5 nM, 20 nM को IC50 सँग। , र 20 nM, STI-571 भन्दा बढी प्रभावकारी। STI-571 जस्तै, Bosutinib ले Abl-MLV रूपान्तरण गर्ने फाइबरहरूमा कार्य गर्दछ र 90 nM को IC50 सँग फैलाउने गतिविधि छ। क्रमशः 50 nM, 10-25 nM, र 200 nM को सांद्रतामा, Bosutinib ले CML कोशिकाहरूमा Bcr-Abl र STAT5 एक्साइज गर्छ र फाइबरहरूमा व्यक्त गरिएको v-Abl टाइरोसिन फस्फोरिलेसन, यसले Bcr-Lybln स्ट्रीम डाउनस्ट्रिमको फस्फोरिलेसनलाई निषेध गर्छ। /Hck। यद्यपि यसले स्तन क्यान्सर कोशिकाहरूको फैलावट र अस्तित्वलाई रोक्न सक्दैन, यसले स्तन क्यान्सर कोशिकाहरूको आन्दोलन र आक्रमणलाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्न सक्छ, IC50 250 nM हो, र β-catenin को इन्टरसेलुलर आसंजन र झिल्ली स्थानीयकरण सुधार गर्दछ।
Vivo अध्ययन मा Bosutinib प्रति दिन 60 mg/kg को मात्रामा, क्रमशः 18% र 30% को T/C मानहरू सहित Src-रूपान्तरित फाइबर xenografts र HT29 xenografts असर गर्ने नग्न मुसाहरूमा प्रभावकारी थियो। 5 दिनसम्म मुसाहरूलाई बोसुटिनिबको मौखिक प्रयोगले खुराक-निर्भर तरिकामा K562 ट्युमरको वृद्धिलाई उल्लेखनीय रूपमा रोक्यो। ठूला ट्यूमरहरू 100 mg/kg को खुराकमा उन्मूलन गरियो, 150 mg/kg को खुराकमा उपचार बिना कुनै विषाक्तता रहित ट्युमरहरू हटाइयो। HT29 प्रत्यारोपण गरिएको ट्युमरमा हुने प्रभावको तुलनामा, Bosutinib 75 mg/kg को खुराकमा, दिनको दुई पटक, Colo205 ट्रान्सप्लान्ट गरिएको ट्युमर असर गर्ने नग्न मुसाहरूमा ट्युमरको वृद्धिलाई रोक्न सक्छ, खुराक बढाएपछि कुनै उच्च प्रभाव थिएन, तर 50 mg/ kg खुराकले कुनै प्रभाव पारेन।

उत्पादन विवरण

उत्पादन ट्यागहरू

खतरा प्रतीकहरू Xi - चिडचिडा
जोखिम कोडहरू 36 - आँखामा जलन
सुरक्षा विवरण 26 - आँखाको सम्पर्कमा आएमा तुरुन्तै प्रशस्त पानीले कुल्ला गर्नुहोस् र चिकित्सकको सल्लाह लिनुहोस्।
WGK जर्मनी 3
HS कोड २९३३५९९०

 

परिचय

Bosutinib क्रमशः 1.2 nM र 1 nM को IC50 सँग Src/Abl को दोहोरो अवरोधक हो।

  • अघिल्लो:
  • अर्को:
    • यहाँ आफ्नो सन्देश लेख्नुहोस् र हामीलाई पठाउनुहोस्

    सम्बन्धित उत्पादनहरू